抗壞血酸硫酸酯二鈉屬於抗壞血酸衍生物，在體內能代謝遊離出抗壞血酸，而抗壞血酸是皮膚增白化妝品中最為代表性的黑色素生成抑製劑，很早就被應用。抗壞血酸在生物氧化及還原作用中和細胞呼吸中起重要作用，參与氨基酸代謝、神經遞質的合成、膠原蛋白和組織細胞間質的合成。醫學上用以治療肝斑等有明顯效果。可以抑制皮膚上異常色素沉著，酪氨酸-酪氨酸酶的反應而起到抗酶化作用，此外抗壞血酸還具有酪氨酸生成的中間體多巴色素還原的作用，阻止黑色素生成。可是水溶性的抗壞血酸不穩定，不易被皮膚吸收。抗壞血酸硫酸酯二鈉這類抗壞血酸衍生物的穩定性和皮膚吸收效果都很好，都已得到臨床使用效果肯定。經測定，抗壞血酸可防護紫外輻射的傷害，減少 UVB誘發的紅斑，對防止UVA對皮膚的傷害也有作用。在皮膚增白化妝品中，抗壞血酸衍生物具有防治皮膚異常色素沉著、老年斑、雀斑、毛囊性角化、肝斑、黑皮症等功能。